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提升姜黄素的吸收率
点击:1732来源: fbe-china.com作者:Kenny Fu
时间:2018-06-12 12:43:04

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图1所示即为姜黄。

姜黄和生姜同属姜科,又名郁金、宝鼎香、毫命等,气香特异,味苦、辛,广泛分布于我国福建、台湾、广东、广西、四川、云南及贵州等地。据《本草纲目》记载,姜黄“治风痹臂痛”,现代医学表明姜黄具有护肝、消炎、抗氧化、降血脂、抗癌、预防阿尔茨海默症等保健功能。

姜黄素及其衍生物(通常称为类姜黄素)是草本植物姜黄的生物活性成分,是一种功效显著的抗氧化剂。几个世纪以来,姜黄素一直被广泛使用,尤其在传统印度医学和中医用于治疗各种身心失调和疾病。现代科学为上述用途提供了科学依据,现有的临床测试结果显示,天然姜黄素的抗氧化能力是生物类黄酮的2.33倍,维生素E的1.6倍及维生素C的2.75倍,能帮助人体对抗许多疾病。

有人可能会

有疑问,功能如此强大的姜黄素,为什么却没有被普及?主要原因在于其生物利用率极低,极不易被人体吸收。

姜黄素虽好,但生物利用率很低

姜黄素作为姜黄根茎中含有的生物活性成分,不仅是一种强效的抗氧化剂,经实验证明,它还具有消炎、抗菌和防过敏等功能。然而,姜黄素存在一个重大的缺陷:生物利用率极低,很难被人体吸收!

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图2姜黄素分子结构示意图。

如图2所示,姜黄素分子结构比较对称,极性官能团较少,根据相似相溶原理(例如:食用盐是极性物质,易溶于水等极性溶剂,难溶于食用油等非极性溶剂),姜黄素易溶于油脂等非极性有机溶剂,难溶于水等极性溶剂,所以很难被人体血液循环系统吸收。提高生物利用度似乎与扩大姜黄素分子表面积密切相关,纯姜黄素提取物会在人体内聚集。团状物表面只有少量的姜黄素分子会被吸收,而大部分的姜黄素却没有被吸收而排出体外。

为此,德国瓦克化学生物科技部门开发了一种高生物利用率的伽马环糊精姜黄素复合物:CAVACURMIN®。根据人体临床研究表明,其生物利用率比纯姜黄素提取物高出约40倍。

为何CAVACURMIN®能提高姜黄素近40倍生物利用率?

CAVACURMIN®采用了一种叫天然素食级低聚多糖CAVAMAX® W8 γ-环糊精的物质(一种公认的新型食品配料,已通过GRAS审批),它具有环状三维结构:形成一个疏水性内腔,能够容纳另一个亲脂性“客体”分子,例如姜黄素。这样,亲水性外壳就可确保了其能够与水性体系相容。这样疏水的姜黄素便获得了一层具有亲水性的外壳,在水中能够形成更容易被人体吸收的分子乳液,从而可提高其生物利用率。如图3所示。

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图3左图为纯姜黄素;右图是CAVACURMIN®。

用CAVAMAX® W8 γ-环糊精包埋姜黄素,可形成分子分散液,这样就有更多的姜黄素分子被运输至上部肠道,在那里,只有姜黄素分子被吸收进入体内。CAVAMAX® W8 γ-环糊精分子仅仅是通过范德华力与客体分子相结合,因此它不会改变客体分子的营养价值和功效。

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图4左图为未包合的姜黄素;右图为CAVACURMIN® W8姜黄素复合物分散液。

CAVACURMIN®的作用机理是怎样的?

下面我们从CAVACURMIN®的作用机理来具体看看:

1.作为膳食补充剂(主要为胶囊形式)服用时,CAVACURMIN®未经任何处理,便可通过胃部运输至上部肠道。

2.在肠道里,只有姜黄素分子经由上皮细胞膜被吸收进入体内。

3.γ-环糊精被人体胰淀粉酶水解,产生麦芽糖、一些麦芽三糖和少量葡萄糖。

4.麦芽糖和麦芽三糖被分解成葡萄糖,而葡萄糖在小肠中被吸收进入血液。

图5可清晰的将以上4个步骤概括如下:

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图5 CAVACURMIN®的作用机理。

三项科学研究验证CAVACURMIN®生物利用率

为了验证伽马环糊精CAVACURMIN®能提高姜黄素生物利用率,瓦克科学家做了以下三项科学研究:

1.啮齿动物模型的体内生物利用率。

科学家对分别口服纯姜黄素粉末、其他商业化产品、CAVACURMIN® 姜黄素复合物单剂的老鼠的血浆姜黄素浓度(0–4小时)进行记录,发现后者的血浆姜黄素浓度高出前两者10-20倍(以游离姜黄素及其代谢物(姜黄素硫酸盐和姜黄素葡糖苷酸)的总量计算),如图6。

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图6啮齿动物模型 — CAVACURMIN®姜黄素复合物的高生物利用率(以总类姜黄素测定)

*总类姜黄素:游离姜黄素、姜黄素硫酸盐和姜黄素葡糖苷酸的总量;

*CP = 商业化产品

2.人体肠道细胞模型的体外生物利用率。

瓦克对CaCo-2细胞(人体肠道细胞模型)摄取CAVACURMIN®姜黄素复合物之后在人工肠液(SIF,0.5%的SDS)中的溶解率进行了研究。CAVACURMIN®姜黄素复合物的溶解率是业内领先的商业化姜黄素补充剂产品或姜黄素粉末的5倍。此外,对人体CaCo-2细胞摄取CAVACURMIN®姜黄素复合物之后的功效研究结果表明其性能卓越。其摄取量是其他业内领先的商业化姜黄素配方或姜黄素粉末的10倍。这些结果清楚表明,环糊精配方中姜黄素的生物利用率明显提高,如图7所示。

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图7 CaCo-2模型 — CAVACURMIN® 姜黄素复合物的吸收率是其他业内领先的商业化产品的10倍

*CP = 商业化产品

3.人体生物利用率的临床研究。

科学家将CAVACURMIN®姜黄素复合物、95%的纯姜黄素提取物以及两种领先商业化产品在相对吸收率方面进行比较:13名试验对象(禁食过夜)在为期一周的洗脱期内先后口服了以上四种配方;服用产品12小时内每小时抽血一次,并进行血样分析(通过针刺采取血样),从而确定姜黄素及其衍生物的血液浓度和相对吸收率。

结果表明:CAVACURMIN®姜黄素复合物的吸收率是业内领先的商业化姜黄素补充剂产品或姜黄素粉末的大约40倍。此次临床研究结果显示,CAVACURMIN®姜黄素复合物的吸收量至少是业内排名第二的商业化姜黄素配方的4.6倍。这些结果清楚表明,环糊精配方中姜黄素的生物利用率明显提高(见图8和图9)。

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图8临床研究——姜黄素血液浓度。

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图9临床研究——相对吸收率比较.

除了提高姜黄生物利用率40倍外,瓦克的姜黄素复合物相比传统姜黄还具有以下两个优点:

1)添加物对人体无公害

CAVACURMIN®不仅无胆固醇,不含可能引发过敏的成分,而且还能为许多营养补充剂配方提供一种纯植物性的替代性解决方案。瓦克完全采用可再生性原料——通过淀粉酶解工艺,生产环糊精。另外包埋好的姜黄素粉在生产工艺上也大大便利了清洗这一环节。

2)应用广泛

CAVACURMIN®是一种可自由流动的干燥粉末。因此,它们尤其适用于干燥或粉末状膳食补充剂产品,如药片、胶囊和营养棒等。由于它们易于分散在水性体系中,因此也适用于饮料之中。

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